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茶皂素是水剂或可溶性粉剂农药的优良助剂，能改善农药的物理性能，提高药液在生物或植物体表的附着力，起到对农药的增效作用。茶皂素能自动降解，无毒害，它在分离过程中，不会对农药的化学性能产生影响，有利于农药的贮存。茶皂素已大量用于除草剂草甘膦、杀虫剂杀虫双上，特别是用在草甘膦上，充分发挥了草甘膦的优良性能，提高其在植物上的附着力和吸湿性，提高药液的渗透力，而且由于茶皂素的良好生物活性，还能提高草甘膦的生物活性。
茶皂素由于有良好的生物活性，与杀虫单、灭多威、功夫菊酯、尼索朗、速螨酮、烟碱、乐果、鱼藤酮混配分别防治菜缢管蚜、小菜蛾、柑桔全爪螨等，有明显的增效作用。
茶皂素对菜青虫具有一定胃毒和较强的忌避作用，且浓度越高，忌避越强，对防治菜青虫危害包心菜有一定效果。在园林花卉上用作杀虫剂防治地下害虫，如地老虎、线虫等害虫。还对危害水稻的福寿螺和蜗牛、钉螺等均有良好的毒杀效果。